Apprenez le patchwork by Hammond Ionne

By Hammond Ionne

70pages. 23x20x1cm. Broché.

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Dans le cas des protéines RAS et en réponse à l’activation d’un RTK, le GEF est donc la protéine SOS1 et le GAP une protéine nommée RASGAP. Un autre GEF de RAS, nommé RASGRP (RAS guanyl nucleotide releasing protein), peut être activé par les seconds messagers, l’IP3 (Inositol triphosphate), via le Ca2+ qu’il mobilise, et le DAG (Diacylglycérol), libérés du phosphatidylinositol par la phospholipase C gamma (PLCγ), cette dernière possédant un domaine SH2 permettant son activation par un RTK (voir chapitre 1).

50 Signalisation cellulaire et cancer Fig. 2-3 – L’organisation des kinases à l’aide de protéines d’échafaudage. Les trois étages des MAP kinases ne sont pas dispersés dans le cytoplasme, mais assemblés grâce à des protéines d’échafaudage. Les signaux apportés par un facteur de croissance GF à un récepteur à tyrosine kinase RTK activent la voie RAS-RAF-MEK-ERK au niveau de la membrane plasmique grâce à la protéine d’échafaudage KSR1 (A) ; ils peuvent activer la PLCγ qui conduit, par l’intermédiaire des seconds messagers IP3 et DAG, à l’activation de la voie RAF-MEK-ERK dans l’appareil de Golgi grâce à la protéine d’échafaudage SEF (B).

Plusieurs ITK à large spectre ont montré, au moins in vitro, une capacité à inhiber l’activité tyrosine kinase du récepteur RET ; c’est le cas du vandetanib, du sunitinib et du motesanib. Des composés plus spécifiques de RET sont activement recherchés. Facteurs de croissance de la famille des éphrines Les récepteurs des éphrines (EPH) constituent le groupe le plus important des RTK (treize membres, répartis en deux groupes A et B). Leurs ligands sont les éphrines (EFN), au nombre de huit, réparties elles aussi en deux groupes A et B, les EFNA pouvant lier tous les EPHA et les EFNB tous les récepteurs EPHB.

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